Противопоказания
Эффективный антибиотик обладает целым рядом противопоказаний. К ним относятся:
возраст менее 3 месяцев;
детям младше 3 лет средство назначают с осторожностью;
аллергические реакции на антибиотики;
отрицательный ответ иммунной системы на препараты пенициллинового ряда;
наследственное нарушение метаболизма аминокислот – фенилкетонурия;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно в случае кровотечения;
синдром нарушения функции почек, сопровождающийся расстройством водного, электролитного и других видов обмена – почечная недостаточность;
хроническое воспаление слизистой оболочки толстого кишечника – неспецифический язвенный колит (рекомендуем прочитать: симптомы колита кишечника у ребенка);
беременность и грудное вскармливание;
кровотечения различной этиологии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой “концентрация в сыворотке – время” и периода полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.
При каких заболеваниях назначается Зиннат?
Зиннат для детей выбирают при воспалительных заболеваниях, вызываемых инфекционными агентами, чувствительными к цефуроксиму. К ним относятся:
- бактериальные поражения уха, горла и носа, ангина, болезни гортани, трахеи, околоносовых пазух;
- воспаления бронхов инфекционной природы;
- воспаление легких;
- инфекционные поражения кожи и мягких тканей – фурункулезы, пиодермии;
- инфекции мочевых путей – циститы, пиелонефриты, гонорея;
- перитонит – воспаление брюшной стенки, заражение крови, менингит;
- начальная стадия клещевого боррелиоза (болезни Лайма).
Благодаря способности цефуроксима противостоять бактериальным бета-лактамазам, Зиннат эффективен при лечении недугов, вызванных ампициллинрезистентными или амоксициллинрезистентными инфекционными агентами. Восприимчивость болезнетворных микроорганизмов к цефуроксиму зависит от региона и меняется с течением времени. При выборе антибиотика необходимо учитывать локальные данные.
Применение препарата Зиннат™
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) — 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — 1 г однократно.
Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального пути введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания.
Зиннат эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения Зинацефа (цефуроксима натрия).
Последовательная терапия:
Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети: У детей в возрасте от 3 мес до 2 лет рекомендуемая доза составляет 125 мг (суспензия — 10 мг/кг) 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг).
Для детей в возрасте старше 2-х лет, при среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 250 мг (суспензия — 15 мг/кг) 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).
Рекомендации по дозированию суспензии у детей в зависимости от возраста и массы тела приведены в таблице.10 мг/кг при большинстве инфекций
Возраст | Масса тела (кг) | Доза (мг) 2 раза в сутки | Количество мерных ложечек (5 мл) |
3–6 мес | 4–6 | 40–60 | 1/2 |
6 мес–2 года | 6–12 | 60–120 | 1/2–1 |
2 года–12 лет | 12–20 и больше | 125 | 1 |
15 мг/кг для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций
Возраст | Приблизительная | Доза (мг) | Количество |
3–6 мес | 4–6 | 60–90 | 1/2 |
6 мес–2 года | 6–12 | 90–180 | 1–11/2 |
2 года–12 лет | 12–20 и больше | 180–250 | 11/2–2 |
Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому маленьким детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.Приготовление суспензии
- Тщательно встряхнуть флакон для достижения рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат непригоден для применения.
- Налить 37 мл воды в мерный колпачок (до метки на колпачке) и добавить эту воду во флакон, закрыть крышку.
- Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (приблизительно 15 с).
- Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть.
При необходимости раскрытая во многоразовых флаконах суспензия может быть разбавлена далее холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Всегда перед применением тщательно встряхивать флакон.
Особенности применения
реакции гиперчувствительности
Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамным противомикробным лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности
В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и дать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамным лекарственных средств других типов
Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственных средств
Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida . Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci , Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков может развиваться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния
Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выражена диарея или пациент ощущает резкую схваткообразные боли в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование
Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша – Герксгеймера, которая возникает непосредственно через бактерицидное действие Зинната на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, – спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по применению цефуроксима натрия.
Формы выпуска и состав антибиотика
Цефуроксим – главный компонент препарата – устойчив к целому ряду бета-лактамаз, дает положительный эффект при лечении недугов, вызываемых как грамположительными, так и грамотрицательными инфекционными агентами. Выпускается под несколькими торговыми марками: Кимацеф, Цефтин, Аксетин и пр. Зиннат производится в Великобритании.
Слегка вытянутые, выпуклые с обеих сторон таблетки Зинната бывают белого или чуть желтоватого цвета. Выпускают 2 вида таблеток: по 125 мг и по 250 мг цефуроксима. Пероральная форма препарата устойчива к вырабатываемым микроорганизмами ферментам, обеспечивающим резистентность к антибиотикам.
Действующая составляющая дополняется вспомогательными элементами: микрокристаллической целлюлозой, гидрогенизированным (модифицированным) растительным маслом, примелозой (кроскармеллозой натрия) и натрия лаурилсульфатом. Состав поверхностного слоя таблеток в обоих вариантах включает гипромеллозу, пропиленгликоль, белый краситель опаспрей и консервант Е216. Таблетки расфасовываются в блистеры по 10 штук, продаются в картонных коробочках.
Суспензию получают из гранулированной формы препарата, отличающейся по вспомогательным веществам от таблеток. В гранулы в качестве дополнительных элементов входят: октадекановая кислота, сахароза, подсластители Е950, Е951, повидон К30, камедь ксантановая, ароматизатор.
Гранулы представляют собой мелкие частички белого цвета диаметром до 3 мм, имеющие неправильную форму. При разведении водой образуется желтоватая суспензия с фруктовым вкусом. Суспензия выпускается в стеклянных флаконах с пластиковой крышкой, снабженной защитным устройством от детей. Флакон помещается в картонный футляр, к нему прилагается мерная ложка емкостью 5 мл и мерный стакан.
Что лучше – Зиннат или Супракс?
При любом заболевании выбор лекарственного средства остается за врачом. Однако родители должны контролировать назначения специалиста с учетом известных им аллергических реакций ребенка:
- Зиннат – высокоэффективное лекарственное средство. Применять его в отдельных случаях допускается с 4 месяца жизни. Однако его недостатком является большое количество противопоказаний и побочных действий.
- Супракс – действенный препарат третьего поколения (подробнее в статье: антибиотик «Супракс» для детей). Однако его применение возможно с 7 месяца жизни. Обычно его применяют в тех случаях, когда более слабые антибиотики не дали желаемого результата.
ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: антибиотики при кашле и температуре у детей
Какой препарат лучше, Зиннат или Супракс, зависит от возраста и состояния ребенка. Пытаться самостоятельно назначать малышу лечение антибиотиками не стоит, это может быть опасно. В некоторых случаях, чтобы избежать негативной реакции на Зиннат, можно заменить его другими препаратами.
Побочные эффекты препарата и передозировка
При правильном использовании средства и соблюдении инструкции у ребенка все же могут возникнуть аллергические реакции на Зиннат. Характерным симптомом неприятия лекарства станет крапивница, сопровождающаяся сильным зудом. Возможно возникновение лекарственной лихорадки. Дальнейшему применению препятствуют начавшаяся диарея, желтушные явления, рвота и тошнота.
Реакцией на антибиотик может стать изменение состава крови. Уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов или лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов требуют пересмотра схемы лечения.
Анафилактический шок, выражающийся в появлении резкой боли, отека, затруднении дыхания, резком падении артериального давления, требует не только отмены применения антибиотика, но и немедленного вызова скорой медицинской помощи. Бледность покровов, посинение губ и пальцев, потеря сознания говорят об угрозе жизни больного.
Превышение рекомендуемых дозировок может привести к судорогам, поражению ЦНС. Ситуация требует медицинского вмешательства, проведения гемодиализа.
Фармакологические свойства препарата Зиннат™
Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства β-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму:Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму:Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.
Особые указания по применению препарата Зиннат™
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит
Это следует учитывать, если у пациентов во время или после лечения возникает выраженная диарея.
В состав препарата в форме суспензии входит сахароза, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом. Также в состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому данную форму препарата с осторожностью применяют для лечения пациентов с фенилкетонурией.
Во время лечения Зиннатом пациентов с болезнью Лайма возможно развитие реакции Яриша — Герсгеймера. Данная реакция возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующие специальной терапии.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального введения препарата на пероральный прием определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя инфекции. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима аксетила нет, однако в первые месяцы беременности его следует назначать с осторожностью. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Способ применения и дозы
Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться в местные данных по чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведены в таблицах 1, 2.
Взрослые и дети ( ³ 40 кг) Таблица 1
Показания к применению | Доза |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 250 мг 2 раза в сутки |
Острый средний отит | 500 мг 2 раза в сутки |
Обострение хронического бронхита | 500 мг 2 раза в сутки |
Цистит | 250 мг 2 раза в сутки |
пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 2 раза в сутки |
болезнь Лайма | 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (терапия может длиться от 10 до 21 дня) |
Дети (<40 кг) Таблица 2
Показания к применению | Доза |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 10 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 125 мг 2 раза в сутки |
Дети в возрасте от 2 лет и старше со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях | 15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
Цистит | 15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
пиелонефрит | 15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки |
болезнь Лайма | 15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) |
Таблетки Зинната нельзя ломать, поэтому их назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии НЕ биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми при пересчете в миллиграммах.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.
Зиннат эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения «Зинацефа» (цефуроксима натрия).
последовательная терапия
Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-10 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.
Больные с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленную выведение (см. Таблицу ниже).
КК | T1 / 2 (лет) | Рекомендуемая дозировка |
≥ 30 мл / мин | 1,4 — 2,4 | Корректировка дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) |
10 – 29 мл / мин | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
<10 мл/хв | 16,8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
В течение гемодиализа | 2 — 4 | Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа |
Больные с печеночной недостаточностью
Побочные эффекты
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории:
очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и <1 на 1000, очень редко <1 на 10000.
Инфекции и инвазии
Часто чрезмерный рост Candida .
Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile .
Со стороны крови и лимфатической системы
Часто эозинофилия.
Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в том числе
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Неизвестно: реакция Яриша – Герксгеймера.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто рвота.
Редко псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительной системы
Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Очень редко желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Неизвестно: ангионевротический отек.
Дети.
