Применение при беременности и лактации.
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут
Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.
Нужны ли противовирусные препараты при ветрянке?
Вопреки распространенному мнению, что при ветрянке необходимо только смазывать пузырьки «зеленкой», врачи рекомендуют применять противовирусные препараты. Они позволят снизить тяжесть течения болезни, ускорить выздоровление и уменьшить выраженность тягостных симптомов, в первую очередь кожного зуда. Противовирусный препарат ВИФЕРОНприменяется для лечения герпесвирусных заболеваний, в том числе ветряной оспы. Он является первым в своем классе препаратом, разрешенным Государственным Фармкомитетом МЗ РФ к применению у детей, включая новорожденных и недоношенных, а также беременных женщин1.Подробнее об интерфероне
Альфа-2b интерферон, который входит в состав препарата ВИФЕРОН, создан на основе современных технологий, обладает противовирусными свойствами (блокирует размножение вируса) и отличается выраженным иммуномодулирующим действием, т.е. восстанавливает иммунитет.
ВИФЕРОН Свечи (суппозитории) способствуют подавлениюактивности вируса ветряной оспы (вирус герпеса 3 типа) и усилению собственного иммунного ответа организма на патогенные микроорганизмы.Масло какао, которое входит в состав препарата, содержит фосфолипиды, которые позволяют не использовать в производстве синтетические токсичные эмульгаторы, а присутствие полиненасыщенных жирных кислот облегчает введение и растворение препарата. Препарат ВИФЕРОН Свечи можно применять как детям с первых дней жизни, так и взрослым, в том числе беременным женщинам с 14-й недели и кормящим мамам.
Рекомендуемая доза для взрослых при лечении герпесвирусной инфекции, в том числе опоясывающего лишая (HerpesZoster, вирус герпеса 3 типа):ВИФЕРОН 1 000 000 ME по 1 суппозиторию 2 раза/сут через 12 ч ежедневно в течение 10 суток. По клиническим показаниям терапия может быть продолжена.
Согласно исследованиям профессора Тимченко В.Н., которые были опубликованы в статье «Современные аспекты противовирусной терапии ветряной оспы у детей» в 2011 году в журнале «Детские инфекции», применение препарата ВИФЕРОН для лечения детей с легкой и среднетяжелой формы ветряной оспы способствует:2
- сокращению длительности интоксикации в 2,5 раза;
- сокращению длительности лихорадки – в 3 раза;
- предупреждению наслоения вторичной инфекции;
- сокращению длительности периода высыпания и зуда кожи в 3 раза;
- достоверному сокращению всех стадий развития ветряночных элементов;
- уменьшению тяжести инфекционного процесса (90% – легкая форма).
В своем исследовании профессор Тимченко В.Н. применял препарат ВИФЕРОН по следующей схеме: дети до 7 лет – ВИФЕРОН 150 000 МЕ 2 раза в день в течение 5 дней, дети старше 7 лет получали терапию препаратом ВИФЕРОН 500 000 МЕ 2 раза в день в течение 5 дней.
Какие противововирусные можно принимать при ветрянке во время беременности
Беременным со второго триместра беременности (начиная с 14-й недели гестации)для лечения вируса герпеса 3 типа (Herpes Zoster, ветрянка и опоясывающий лишай) назначают ВИФЕРОН 500 000 ME по 1 суппозиторию 2 раза/сут через 12 ч ежедневно в течение 10 суток, затем по 1 суппозиторию 2 раза/сут через 12 ч каждый четвертый день в течение 10 суток. Далее каждые 4 недели до родоразрешения – ВИФЕРОН 150 000 ME по 1 суппозиторию 2 раза/сут через 12 ч ежедневно в течение 5 суток. При необходимости показано перед родоразрешением (с 38-й недели гестации) ВИФЕРОН 500 000 ME по 1 суппозиторию 2 раза/сут через 12 ч ежедневно в течение 10 суток.
В качестве местной терапии при ветрянке применяют ВИФЕРОН Гель и ВИФЕРОН Мазь.
Пути заражения ветрянкой и инкубационный период
Ветряная оспа отличается 100-процентной восприимчивостью. Источником инфекции являются больные ветрянкой или опоясывающим герпесом, которые начинают распространять вирус за двое суток до появления сыпи на теле. И даже когда пузырьки на коже исчезают, человек все равно остается заразным в течение 5 дней.
Механизм передачи – воздушно-капельный, при этом вирус выделяется в огромном количестве при кашле, разговоре и чихании. Инкубационный период при ветряной оспе составляет от 10 до 21 дня, в это время никаких видимый признаков болезни не наблюдается. Согласно статистическим данным, чаще всего ветрянкой болеют дети 3-4-х лет. Возможен вертикальный механизм передачи вируса плоду от будущей мамы, заразившейся в период беременности.Узнайте, как передается ветряная оспа
Входные ворота инфекции – это слизистая оболочка верхних дыхательных путей. Вирус активно размножается на слизистой и попадает в кровь, постепенно распространяясь по всему телу. Он может существовать только в человеческом организме, а во внешней среде быстро погибает. В капельках слюны он остается активным не более 10-15 минут, а при солнечном свете и УФ-излучении инактивируется практически сразу.
Симптомы ветряной оспы у детей и проявления у взрослых
В процессе развития заболевания врачи выделяют четыре периода: инкубационный, продромальный и периоды появления высыпаний и образования корочек на коже. Инкубационный период (отрезок времени от момента попадания микробного агента в организм до проявления симптомов болезни)может длиться достаточно длительный период – до 20 дней. Среди самых распространенных признаков ветрянки – высыпания на теле, озноб, головная боль, повышенная температура тела, иногда тошнота и рвота.
Элементы сыпи поначалу выглядят небольшими красными пятнышками, которые преобразуются в папулы и везикулы с прозрачной жидкостью внутри. Они распространяются по всему телу, за исключением ладоней и подошв, а после вскрытия на их месте образуются корочки.
Все это сопровождается раздражением на коже и сильным зудом, как при заражении грибком. При нагноении ранок интоксикация усугубляется и состояние больного ухудшается. После заживания на месте сыпи могут оставаться рубцы – оспины.Подробнее о формах заболевания
Кроме ветряной оспы с привычным для всех течением, также существуют тяжелые формы этого заболевания – буллезная, геморрагическая и гангренозная ветрянка. Буллезная форма характеризуется появлением крупных пузырей, после которых ранки и язвы заживают очень долго, а геморрагическая ветрянка отличается появлением на коже мелких кровоизлияний. Гангренозная ветряная оспа приводит к появлению высыпаний, после которых на коже формируются некротические черные корки. Все эти формы чаще всего развиваются у детей со значительно ослабленным иммунитетом и для подбора курса терапии требуют незамедлительной помощи врача.
Побочное действие
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические
симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Лекарственные формы
Средства, включающие активное вещество, выпускаются предприятиями:
- в таблетках;
- в порошках, предназначенных для приготовления растворов, применяемых при внутривенном капельном введении препарата;
- в густой консистенции крема или мази.
Использование средства, независимо от формы выпуска, не предписывает каких-либо ограничений по возрасту и, в основном, рекомендуется исходя из показаний в каждом отдельном случае
Однако, использование составов, применяемых для приготовления растворов для капельного введения, подразумевает лечение в стационаре, так как требует соблюдения определённых мер предосторожности.. Препараты, выпускаемые в виде кремов, мазей и таблеток рекомендованы при амбулаторном лечении.
Препараты, выпускаемые в виде кремов, мазей и таблеток рекомендованы при амбулаторном лечении.
Передозировка
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакологическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: J05АВ01
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) – 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin– 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
