Особые указания
В случае пропуска приема одной дозы – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.
Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема анатацидных препаратов.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препаратыи классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Описание
Азитромицин – антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие.
Форма выпуска и состав
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит,
- средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического
- бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Способ применения и дозы
Суспензию готовят непосредственно перед применением. Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Способ применения и дозы
Азитромицин Экомед принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г. затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто – не менее 10 %; часто – не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто – не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко – не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко – менее 0,01 %; неизвестная частота — не может быть оценена исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания:
нечасто — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия.
Аллергические реакции:
нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения:
нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.
нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — понижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ:
очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие:
нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные:
часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
- Streptococcus pyogenes
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.
прочие
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий
Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
С осторожностью
- миастения;
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин);
- у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
- одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто – не менее 10 %; часто – не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто – не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко – не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко – менее 0,01 %; неизвестная частота — не может быть оценена исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания:
нечасто — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия.
Аллергические реакции:
нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения:
нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.
нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — понижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ:
очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие:
нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные:
часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Способ применения и дозы
Азитромицин Экомед принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г. затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
- Streptococcus pyogenes
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.
прочие
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий
Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
- активные вещества
- азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг
- вспомогательные вещества
- лактитол 200,0 мг 400,0 мг
- камедь ксантановая 15,0 мг 15,0 мг
- кросповидон (Коллидон СL-M) 65,0 мг 65,0 мг
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,5 мг 5,5 мг
- натрия карбонат безводный 83,0 мг 83,0 мг
- натрия бензоат 16,5 мг 16,5 мг
- титана диоксид 10,0 мг 10,0 мг
- ароматизатор мятный 0,5 мг 0,5 мг
- ароматизатор клубничный 55,0 мг 55,0 мг
- ароматизатор яблочный 13,75 мг 13,75 мг
- ароматизатор коричный 13,75 мг 13,75 мг
- сахароза до массы 3,75 г 3,75 г
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;
вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг /48,0 мг, кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;
вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/
18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000 3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг, краситель тропеолин О 0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг
Описание
Азитромицин – антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие.
Форма выпуска и состав
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит,
- средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического
- бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Способ применения и дозы
Суспензию готовят непосредственно перед применением. Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
