Состав, форма выпуска и действие препарата
Дифлюкан – противогрибковый препарат широкого действия. В отличие от других лекарственных средств этой группы, он является относительно безопасным для детского организма. Основное вещество в нем – флуконазол. Содержание активного вещества, список дополнительных компонентов и формы выпуска лекарства описаны в таблице:
| Форма препарата | Дозировка | Содержание флуконазола | Дополнительные компоненты |
| Капсулы | 50 мг, 100 мг, 150 мг | 50 мг, 100 мг, 150 мг | Крахмал кукурузный, желатин, лактоза, краситель, диоксид кремния, стеарат магния, диоксид титана. |
| Раствор | 25 мл, 50 мл, 100 мл, 200 мл | 2 мг / 1 мл | Вода, хлорид натрия. |
| Порошок для приготовления суспензии | 50 мг | 10 мг / 1 мл | Сахароза, диоксид титана, лимонная кислота, камедь, бензоат натрия, диоксид кремния, вода, эфирное апельсиновое масло, мальтодекстрин, дигидрат натрия. |
| 200 мг | 40 мг / 1 мл |
Флуконазол помогает избавиться от плесневелых и дрожжеподобных возбудителей, дерматофитов и диморфных грибков. Он проникает в клетки грибка и препятствует образованию защитных оболочек, что останавливает размножение грибка и приводит к его гибели. Вещество быстро проникает в организм и равномерно распределяется в органах и тканях. Оно долго выводится, поэтому использование препарата можно сократить до 1 раза в день.
Инструкция по применению суспензии
Для лечения маленьких пациентов используют лекарственное средство в виде суспензии. Принимать его нужно до или после еды. Действие активного вещества при этом не меняется. Дозу, периодичность и продолжительность приема определяет лечащий врач в зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента.
Приготовление сиропа
При лечении малышей используют порошок в дозировке 50 мг. Чтобы приготовить суспензию, необходимо в емкость с порошком налить 24 мл чистой теплой воды и хорошо взболтать. Получится сладкий сироп с апельсиновым вкусом. Каждый раз перед применением детский Дифлюкан необходимо хорошо перемешивать. Хранится сироп при комнатной температуре не больше 14 дней.
Особенности лечения новорожденных детей и подбор дозы
У грудных детей Дифлюкан из организма выводится медленно, поэтому в первые 14 дней после рождения промежуток между приемами должен составлять 72 часа. Малышам старше 2-х недель препарат дают каждые 48 часов. Дозу препарата новорожденным назначают из расчета 3 мг флуконазола на 1 кг веса. Однако доза лекарства пересчитывается в зависимости от тяжести болезни и вида грибка, который ее вызвал.
Схема лечения и дозировка для детей старше года
Доза препарата для пациентов старше одного года при терапии слизистых рассчитывается по той же схеме, что и для новорожденных. При тяжелой степени заболевания в первые 24 часа возможен прием двойной дозы суспензии.
При лечении хронического кандидоза в стадии обострения и криптококковой инфекции лекарство применяют из расчета 6-12 мг на 1 кг массы тела ребенка.
При сепсисах, кандидозах и менингитах пациенты дошкольного и школьного возраста должны получать от 200 до 400 мг лекарства в сутки. При грибковых заболеваниях ЖКТ, бронхолегочной и мочевыделительной систем рекомендуют принимать до 100 мг Дифлюкана в день. Дозу препарата обычно разбивают на 2-3 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 7 до 60 дней.
Применение препарата ДИФЛЮКАН® при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.
Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Показания к применению препарата ДИФЛЮКАН®
— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;
— глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Возможные побочные эффекты
Дифлюкан хорошо переносится детьми. Однако длительный прием препарата может привести к проблемам с печенью, поэтому во время долгого употребления лекарства следует держать под контролем уровень печеночных энзимов. Побочные реакции возможны при неправильном применении препарата, у людей с онкологическими заболеваниями и ВИЧ инфекцией. Возможны такие отрицательные проявления:
- головная боль и головокружение;
- судорожные вздрагивания;
- боль в животе;
- тошнота и рвота;
- вздутие и понос;
- аллергия (высыпания, зуд, анафилактический шок);
- отеки;
- изменение вкусовых ощущений;
- нарушение в работе сердечно-сосудистой системы;
- снижение уровня тромбоцитов в крови;
- выпадение волос;
- почечная недостаточность;
- нарушение печеночной функции.
При случайном приеме большой дозы лекарства возможны также появления галлюцинаций, повышенная возбудимость или заторможенность. Лечение такого состояния предусматривает промывание желудка, гемодиализ и прием сорбентов. При появлении нежелательных реакций на препарат у ребенка необходимо немедленно обратиться к специалисту.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг/ в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/ не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Однократный или многократный прием флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Особые указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/ и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия
Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Дифлюкан рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении препарата Дифлюкан 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Опыт применения препарата Дифлюкан свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.
Аналоги Дифлюкана
Существуют препараты, которые совпадают с Дифлюканом по составу и действию. Содержат флуконазол следующие лекарственные средства: Флюкостат, Дифлазон, Микосист, Флуконазол, Фуцис, Микомакс. В случае непереносимости флуконазола лечащий врач назначает ребенку лекарственное средство на основе другого вещества:
- Для лечения грибковых инфекций в качестве наружного средства можно применять Кандизол. Активное вещество этого препарата – клотримазол. Выпускается он в форме крема, порошка и раствора.
- Лекарственное средство Вифенд содержит вориконазол. Согласно инструкции, использование возможно для детей старше 2-х лет. Выпускается препарат в виде порошка для приготовления суспензий.
- Препарат Орунгал производится в виде растворов. Активное действие на грибки оказывает содержащийся в нем итраконазол. Применять его можно грудничку с 5 месяцев жизни. Доза и длительность применения зависит от веса пациента и поставленного диагноза. Однако у препарата широкий список противопоказаний, что является нежелательным фактором в педиатрии.
Лекарственное средство подбирается с учетом индивидуальных особенностей детского организма. Дифлюкан мягко воздействует на организм, побочные реакции проявляются редко, поэтому его можно назначать малышам с рождения. Однако при долгом применении медикамента возможно привыкание возбудителя к действующему веществу. В таком случае детям заменяют Дифлюкан на другое противогрибковое средство.
