Состав и форма выпуска
Медикамент разрабатывается на основе азитромицина, предназначенного для борьбы с патогенной микрофлорой. Также в состав суспензии входит сахароза, что обеспечивает сладкий вкус. В качестве дополнительных компонентов выступают карбонат натрия, гипролоза, ксантановая камедь. Лекарство обладает приятным ароматом ванили, банана и вишни.
С помощью лекарства осуществляется подавление процессов белкового синтеза в клетках, что приводит к замедлению процессов размножения возбудителей.
В период приема лекарства в высокой дозировке моно обладает бактерицидным эффектом.
Лекарственное средство успешно ведет борьбу с такими возбудителями, как:
- гонококки,
- гемофильные палочки,
- хламидии,
- легионеллы,
- клостридии.
Важно! В результате приема максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя несколько часов.
После принятия последней дозы активные компоненты средства наблюдаются в крови на протяжении недели.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
- Streptococcus pyogenes
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.
прочие
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий
Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Инструкция по применению Азитрокс (способ и дозировка)
Препарат могут применять взрослые и дети после 12 лет не более одного раза в сутки
К тому же важно соблюдать правила приема: либо за час до еды, либо через два часа после. Длительность курса терапии и дозы препарата определяет специалист индивидуально для каждого больного
Очень важно применять Азитрокс строго 1 раз в 24 часа
Если больной вдруг забыл это сделать вовремя, следует принять таблетку как можно быстрее
Очень важно применять Азитрокс строго 1 раз в 24 часа. Если больной вдруг забыл это сделать вовремя, следует принять таблетку как можно быстрее
- Взрослым пациентам при инфекционных заболеваниях органов дыхательной системы и ЛОР-органов назначают по 500 мг препарата один раз в 24 часа при длительности терапии 3 дня.
- При инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи препарат применяют в дозе 1000 мг единожды в сутки, а начиная со второго дня лечения, переходят на прием 500 мг лекарства 1 раз в сутки. Длительность данного курса терапии составляет 5 дней.
- В случае инфекционных заболеваний органов мочеполовой системы применяют 1000 мг препарата однократно. В свою очередь больным с I стадией болезни Лайма врачи назначают Азитрокс в первый день 1000 мг, со второго дня – 500 мг препарата 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.
- В комплексной терапии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с Helicobacter Pylori, применяют по 1000 мг лекарственного препарата 1 раз в сутки, длительность лечения составляет 3 дня.
- Что касается применения для детей старше 12 лет, то рекомендованные дозы значительно ниже, чем для взрослых, и зависят от веса ребенка. Как правило, назначают по 10 мг/кг массы тела один раз в 24 часа при трехдневной продолжительности курса терапии.
Состав и принцип действия антибиотика «Азитрокс»
Основным действующим веществом в составе медикамента является дигидрат азитромицина, являющийся представителем подгруппы азалидов. Воздействие лекарства на патогенные микроорганизмы заключается в подавлении синтеза протеина, который необходим для роста и размножения бактерий. Для достижения бактерицидного эффекта увеличивают суточную дозу лекарственного средства. Антибактериальное действие азитромицина сохраняется в течение 5–7 дней после окончания курса лечения.
Высокой чувствительностью к препарату обладают:
- грамположительные кокки (streptococcus pneumoniae, st.pyogenes, st.аgalactiae, стрептококки групп CF и G, staphylococcus aureus, st.viridans);
- грамотрицательные бактерии (haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis, bordetella pertussis, b.parapertussis, legionella pneumophila, h.ducrei, campylobacter jejuni, neisseria gonorrhoeae и gardnerella vaginalis);
- анаэробные микроорганизмы (bacteroides bivius, clostridium perfringens, peptostreptococcus spp);
- chlamydia trachomatis;
- mycoplasma pneumoniae;
- ureaplasma urealyticum;
- treponema pallidum;
- borrelia burgdoferi.
Азитрокс не назначается для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями, не восприимчивыми к воздействию эритромицина. Не используют его для терапии, если не установлен возбудитель заболевания.
Возможные побочные реакции и передозировка
Побочные реакции на препарат возникают при наличии у малыша аллергии на действующие компоненты Азитрокса либо при необоснованном увеличении рекомендованной дозы. Характер побочных реакций зависит от системы органов, которая пострадала в результате увеличения дозы антибиотика:
- пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, метеоризм, иногда – холестатическая желтуха;
- ЦНС: головная боль, сонливость, тревожность головокружение;
- кроветворная система: лейкопения, нейтропения;
- сердечно-сосудистая система: боли в грудной клетке в области сердца;
- мочеполовая система: вагинит, кандидоз.
Аллергические и дерматологические реакции на прием азимитроцина возникают редко. В основном они проявляются в виде кожной сыпи, конъюнктивита, ангионевротического отека и фотосенсибилизации.
В случае появления выраженных побочных эффектов прием препарата прекращают. Малышу промывают желудок и дают активированный уголь, Энтеросгель либо другой сорбент. Иногда, чтобы обезопасить организм ребенка и предупредить появление неприятных симптомов, врач заранее назначает антигистамины – Эриус, Кларитин, Лоратадин.
Состав и формы выпуска суспензии
Азитромицин – базовый действующий компонент суспензии Азитрокс, который угнетает генерацию белка в патогенных микроорганизмах. Он быстро всасывается в кишечнике, не разрушается желудочной кислотой и проникает непосредственно в пораженные ткани. Наибольшая его концентрация в крови наблюдается через 1.5-2 часа после употребления. Однократный прием гарантирует сохранение остатков вещества в организме на протяжении 5-6 дней. Благодаря таким особенностям препарат справляется с серьезными инфекционными заболеваниями за короткий период времени.
Азитрокс выпускается в нескольких формах:
- капсулы 250 мг;
- таблетки 125 мг;
- суспензия 100 мг или порошок для ее приготовления – для детей от 6 месяцев до 3 лет;
- суспензия 200 мг или порошок для ее приготовления – для детей от 3 до 14 лет.
Основным педиатрическим средством является суспензия Азитрокс, так как капсулы и таблетки не рекомендовано употреблять детям до 12 лет. При их приеме сложно рассчитать меленькую дозу, к тому же ребенок может просто отказаться глотать таблетку.
В комплекте с препаратом есть шприц-пипетка и мерная ложечка. Азитрокс в виде однородного сиропного раствора не выпускается. Родители путают с ним суспензию, состоящую из смеси мелких частиц.
Порошок – белые кристаллы или гранулы с кремовым или желтоватым оттенком. Растворяясь в воде, они превращаются в жидкость с кремовым оттенком и сладким фруктовым привкусом. Такой эффект получается благодаря сахарозе, гипролозе и ароматизаторам (банан или ваниль).
Показания к применению Азитрокса у детей
Азитрокс назначают детям для терапии заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов, если возбудителем инфекции являются чувствительные к нему бактерии. Препарат эффективен при:
- поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит, тонзиллит, синусит, гнойный отит среднего уха;
- болезнях нижних дыхательных путей, таких как острый и хронический бронхит в период обострения, пневмония;
- лакунарной, гнойной или фолликулярной ангине.
Допустимо применение антибиотика для борьбы с chlamydia trachomatis, вызывающей воспаление мочеполовых путей (уретрит, цервицит). Помимо этого Азитрокс назначается при бактериальных дерматитах, акне, фурункулезе и других поражениях кожного покрова. При необходимости антибиотик используют, когда у пациента диагностирован клещевой боррелиоз (болезнь Лайма).
Показания к применению
Использовать суспензию Азитрокс можно для детей, возраст которых достиг шести месяцев.
Курс терапии и дозировки для новорожденных и грудничков должны подбираться только специалистом. Препарат относится к числу сильнодействующих медикаментов.
Принимать его рекомендуется только при наличии особых показаний и под контролем врача.
Показаниями к использованию препарата являются следующие состояния:
- инфекционно-воспалительные процессы различной этиологии;
- инфекционные поражения кожных покровов;
- скарлатина;
- ангины разных форм и этиологии;
- синуситы;
- отиты;
- бронхиты;
- пневмонии разной этиологии;
- поражение пищеварительного тракта инфекциями;
- начальная стадия болезни Лайма;
- тонзиллиты;
- уретрит;
- гайморит;
- церевит;
- боррелиоз;
- инфекции мочеполовой системы неуточненной этиологии;
- фарингиты.
Лечебные свойства
Антибиотик относится к группе азалидов. Суть действия лекарственного средства заключается в подавлении активности и замедлении роста патогенных микроорганизмов. Активнее всего препарат проявляет себя по отношению к грамотрицательным микроорганизмам и грамположительным коккам. Антибиотик не оказывает влияния на грамположительные микроорганизмы. Когда лекарство попадает в желудок, его пиковая концентрация в крови достигается за 2.5-3 часа после приема. Действующее вещество после употребления остается активным не менее пяти-семи дней, поэтому допустимо применение медикамента короткими курсами до трех-пяти дней максимум. Период полувыведения составляет около 20 и 40 часов соответственно (в два этапа).
Инструкция по применению
Как развести порошок
Чтобы приготовить суспензию, внутрь флакона вливается 9,5 миллилитров воды, которую сначала доводят до кипения, а затем остужают. Для точного количества воды для разведения следует воспользоваться пипеткой, которая находится внутри упаковки. Встряхнув залитый водой порошок, нужно добиться однородности жидкости. Полученная суспензия будет представлена объемом 20 мл.
Как часто принимать
Лекарство рекомендуется принимать один раз в день, встряхивая флакон перед использованием. Суспензию дают ребенку в требуемой дозе за час до кормления либо два часа спустя после приема пищи. Для дозировки пользуются либо мерной ложечкой, либо пипеткой.
Сразу после проглатывания сиропа нужно дать ребенку немного воды. Это поможет очистить ротовую полость от препарата и проглотить его полностью. Ложку или пипетку хорошо промывают под проточной водой и после высыхания держат в упаковке Азитрокса.
Дозировка
Доза препарата для маленького ребенка определяется индивидуально, ведь для расчета требуется знать вес тела малыша. Количество килограмм умножают на 10 мг и получают разовую дозировку Азитрокса. К примеру, ребенок весит 7 килограмм, тогда ему в сутки дают препарат из расчета 70 мг действующего вещества.
Для малышей весом менее 10 кг применяется флакон, содержащий 100 мг азитромицина в 5 мл приготовленной суспензии. Деткам с весом 5 кг дают 2,5 мл лекарства (это соответствует 50 мг), при весе 6 кг – 3 мл и далее на каждый дополнительный кг добавляют по 0,5 мл (в этом объеме содержится 10 мг азитромицина).
При весе 10-14 кг ребенку дают 5 мл такой формы лекарства. Если малыш весит больше 15 кг, удобнее воспользоваться флаконом с большей концентрацией азитромицина. Впрочем, такое лекарство можно давать и при меньшем весе. Его разовая доза будет такой:
Для ребенка весом 6 кг | 1,5 мл суспензии (содержит 60 мг активного вещества) |
Для малыша весом 7 кг | 1,8 мл лекарства (даст 70 мг азитромицина) |
Для крохи весом 8 кг | 2 мл препарата (включает 80 мг антибиотика) |
Для малютки весом 9 кг | 2,3 мл суспензии (содержит 90 мг действующего вещества) |
При весе от 10 до 14 кг | 2,5 мл лекарства (100 мг азитромицина) |
При весе от 15 до 24 кг | 5 мл препарата (содержит 200 мг активного вещества) |
При весе от 25 до 34 кг | 7,5 мл суспензии (300 мг антибиотика) |
При весе от 35 до 44 кг | 10 мл лекарства (дает 400 мг действующего вещества) |
Если вес ребенка больше 45 кг, ему можно давать 12,5 мл суспензии либо перейти на капсулы, ведь разовая доза будет составлять 500 мг.
Лечение болезни Лайма начинают с повышенной дозировки лекарства. В первые сутки терапии дают препарат из расчета 20 мг на каждый кг веса ребенка. Далее дозировку уменьшают до 10 мг на 1 кг.
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
- активные вещества
- азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг
- вспомогательные вещества
- лактитол 200,0 мг 400,0 мг
- камедь ксантановая 15,0 мг 15,0 мг
- кросповидон (Коллидон СL-M) 65,0 мг 65,0 мг
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,5 мг 5,5 мг
- натрия карбонат безводный 83,0 мг 83,0 мг
- натрия бензоат 16,5 мг 16,5 мг
- титана диоксид 10,0 мг 10,0 мг
- ароматизатор мятный 0,5 мг 0,5 мг
- ароматизатор клубничный 55,0 мг 55,0 мг
- ароматизатор яблочный 13,75 мг 13,75 мг
- ароматизатор коричный 13,75 мг 13,75 мг
- сахароза до массы 3,75 г 3,75 г
Аналоги
К аналогам Азитрокса относятся антибиотики с содержанием азитромицина. Подбирать заменители препаратов должен врач. Если у ребенка возникает негативная реакция организма на этот антибиотик, то неправильная замена лекарственных средств может спровоцировать не только повторные побочные эффекты, но и причинить серьезный вред здоровью малыша.
Сумамед (действующее вещество азитромицин, показания к применению идентичны Азитроксу, препарат выпускается в виде капсул или порошка для приготовления суспензии);
Сумамед Форте (аналог Сумамеда, но с большей концентрацией активного действующего вещества); Азитромицин (активное действующее вещество азитромицин, по фармакологическим свойствам идентичен Азитроксу, для детей грудного возраста препарат используется с осторожностью); Хемомицин (активное действующее вещество азитромицин, антибиотик широкого спектра действия);
Азитрал (действующий компонент азитромицин, препарат относится к группе макролидов и азалидов);
Азитрус (активное действующее вещество азитромицин, возрастные ограничения отличаются от Азитрокса)
Почему педиатры любят прописывать детям Азитромицин
Этот препарат принадлежит к третьему поколению антибиотиков – макролидов. Он приходит на выручку, если пенициллины оказываются бессильными перед вредоносными бактериями. Его главное действующее вещество – азитромицин.
Антибиотик демонстрирует высокую эффективность против широкого спектра патологических микроорганизмов, включая стафилококки. Это единственное лекарство, которое способно победить гемофильную палочку (а она приводит к менингиту и воспалению легких).
Азитромицин легко проникает и накапливается в мокроте и тканях легких, бронхов, кожи и мочеполовых органов. Его концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в крови, поэтому он действует прямо на «эпицентр» воспаления. Принцип работы этого антибиотика состоит в том, что он не дает клеткам микробов-возбудителей болезни синтезировать белки, а без этого они не могут существовать.
Самой высокой концентрации в организме препарат достигает через 2-3 часа после приема. Он отличается и замедленным выведением: покидает детский организм в течение 35-55 часов. Именно поэтому данный антибиотик можно принимать всего один раз в сутки.
Что очень важно, Азитромицин подходит для лечения деток с аллергиями и бронхиальной астмой. Геморрой в 79% случаев убивает пациента. Геморрой в 79% случаев убивает пациента
Геморрой в 79% случаев убивает пациента
Противопоказания и побочные эффекты
Побочные эффекты после приема Азитрокса могут проявиться при значительном превышении рекомендуемой дозировки или наличии у ребенка индивидуальной непереносимости компонентов из состава препарата.
При возникновении головокружения, тошноты, рвоты, диареи, болевых ощущений в области живота или иных патологических состояний терапию антибиотиком следует прекратить.
Противопоказаниями для использования препарата являются следующие факторы:
- детский возраст до шести месяцев;
- индивидуальная непереносимость азитромицина;
- непереносимость фруктозы;
- повышенная чувствительность к антибиотикам;
- дефицит сахарозы в организме;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- серьезные патологии печени и почек.
Превышение рекомендуемого курса лечения может оказать негативное воздействие на работу некоторых внутренних органов и систему кроветворения. Антибиотик может спровоцировать лейкопению, тромбоцитопению или нейтропению. Показатели анализов мочи могут быть также нарушены и быть недостоверными.
Если препарат стал причиной серьезных патологий, то ребенку необходимо обязательно провести обследование и симптоматическое лечение.
Особые указания
Высокая концентрация азитромицина и свойства данного вещества позволяют применять Азитрокс кратковременными курсами. Длительное и эффективное действие препарата обусловлено способностью активного элемента, сохраняться в организме ребенка в течение восьми часов. Антибиотики обладают некоторыми особенностями в применении. Данные нюансы необходимо учитывать. В противном случае эффективность терапии может быть нарушена.
Особыми указаниями являются следующие рекомендации:
- детям можно давать только Азитрокс в виде суспензии (капсулы предназначены для взрослых пациентов);
- принимать Азитрокс надо за час до еды или через два часа после употребления пищи;
- нельзя принимать препарат одновременно с лекарствами группы алкалоидов;
- Азитрокс повышает действие Варфарина;
- осуществление курса лечения Эрготамином или Дигидроэрготамином является противопоказанием для приема Азитрокса;
- после лечения антибиотиком необходимо провести восстановительную терапию микрофлоры кишечника (Линекс, Смекта или иные лекарственные средства);
- при наличии у ребенка склонности к аритмии прием антибиотика осуществляется под контролем специалиста и только при наличии серьезных показаний;
- категорически запрещено сочетание антибиотика с Дизопирамидом, Ловастатином и Рифабутином;
- при одновременном использовании препарата с Циклоспорином происходит повышение токсического воздействия на организм.
Особые указания
Поскольку одновременный прием Азитрокса с пищей снижает и замедляет всасывание азитромицина в ЖКТ, его не следует принимать во время еды.
При пропуске очередного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие – с соблюдением интервала в 24 ч.
Во время применения Азитрокса, как на фоне его приема, так и спустя 2–3 недели после завершения курса, может развиться псевдомембранозный колит (диарея, вызванная Clostridium difficile). При легком течении заболевания достаточно отменить Азитрокс и назначить ионообменные смолы (колестирамин, колестипол). В случае тяжелой диареи рекомендуется возмещать потерю жидкости, электролитов и белка; требуется назначить ванкомицин, бацитрацин или метронидазол. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника применять категорически недопустимо.
Следствием приема Азитрокса может стать развитие миастенического синдрома или обострение имеющейся миастении гравис.
В случае сохранения у некоторых пациентов реакций повышенной чувствительности после отмены лечения требуется соответствующая терапия под наблюдением врача.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Если в период применения Азитрокса возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы, от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендовано воздерживаться.
Стоимость и аналоги препарата
Азитрокс является рецептурным препаратом и купить его в аптеке можно только по рекомендации врача.
Флакон со 100 мг азитромицина в среднем стоит 190 рублей, с 200 мг – 300 рублей. Вместо Азитрокса можно использовать более дорогие препараты импортного производства на основе азитромицина. Лучшие лекарственные аналоги:
- суспензия Сумамед – для самых маленьких выпускается во флаконах 100 и 200 мг, изготавливается в Израиле, стоит от 260 рублей (рекомендуем прочитать: как применять «Сумамед» ребенку в 2 года?);
- таблетки и капсулы Азитромицин – недорогой отечественный антибиотик 125, 250 или 500 мг, цена – от 105 рублей;
- порционные пакетики АзитРус – российский препарат с дозой активного вещества 4.2 г, цена – от 25 рублей;
- порошок и таблетки Хемомицин – производится в Сербии, цена – от 160 рублей.
ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: как давать «Азитромицин» детям?
https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw
