При каких инфекциях показано применение препарата?
Препарат входит в первый ряд средств домашней терапии, используемых для лечения инфекций мочеполовой системы, пневмонии, цистита. Показан к применению при заболеваниях органов дыхания:
- ангине (рекомендуем прочитать: как лечить ангину и тонзиллит кормящей маме?);
- осложненном отите;
- синусите.
Активные компоненты «Амоксиклава» подавляют действие таких вредоносных микроорганизмов, как шигеллы, стрептоккок, пептококк, листерия, моракселл, клостридия, гемофилюс инфлюэнца, сальмонелла. Активно угнетая их опасную жизнедеятельность, уникальное средство обеспечивает быстрое излечение.
Лечебное действие
Уникальные свойства «Амоксиклава» основаны на содержание в нем клавулановой кислоты. Она блокирует защиту вредных микробов, позволяя основному компоненту лекарства, «Амоксициллину», беспрепятственно воздействовать на инфекцию. Такой же лечебной формулой обладают «Агументин» и «Флемоксин солютаб» (подробнее в статье: инструкция по применению «Флемоксин Солютаб 125» для детей). Благодаря двум основным веществам препарат эффективно работает там, где антибиотики пенициллинового ряда не справляются. Действие средства начинается через 1 час после его приема. Лечебный симбиоз двух главных компонентов препарата распространяется на поврежденные ткани и жидкости организма. Купируются воспалительные процессы в:
- бронхиальном секрете;
- крови;
- секрете придаточных пазух;
- плевральной жидкости;
- миндалинах;
- среднем ухе.
Незначительная часть амоксициллина и клавулановой кислоты попадает в грудное молоко, но она настолько несущественна, что никак не влияет на организм малыша.
Быстрый распад активных компонентов происходит за счет интенсивного метаболизма клавулановой кислоты и частичного разрушения амоксициллина еще до того, как они попадают в молоко. Соответственно, даже принимая препарат, вы можете не прекращать кормление младенца.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Отличия лекарственных средств
Несмотря на наличие идентичного основного действующего компонента, средства отличаются друг от друга. За этот счет врач подбирает препарат, который наиболее подходит для диагноза пациента, наличия сопутствующих отклонений. Выделяют следующую разницу между тремя препаратами на основе амоксициллина:
- только у Амоксиклава в составе содержится клавулановая кислота, которая уничтожает бактерии, выделяющие пенициллиназу;
- разные фирмы производителей, поэтому цена отличается;
- у Амоксиклава более обширные побочные эффекты, противопоказания из-за наличия клавулановой кислоты;
- Флемоксин Солютаб продается только в таблетках, остальные 2 лекарства имеют разные формы выпуска;
при употреблении таблеток происходит нагрузка на пищеварительный тракт, такой эффект снижен при употреблении Амоксиклава и Амоксициллина в инъекциях для уколов;
- Амоксиклав быстрее вызывает кандидоз, суперинфекцию, если пациент нарушает правила использования, занимается самолечением;;
- биодоступность Флемоксин Солютаба ниже, чем у остальных препаратов в других формах выпуска, поэтому его не применяют при тяжелых поражениях внутренних органов, когда необходимо использование инъекции.
Рекомендуется использовать все 3 препарата после сдачи бактериологического посева. Тест укажет, есть ли у бактерии чувствительность к амоксициллину. Врачи считают, что Амоксиклав эффективнее, чем на 2 других препарата. Однако его не стоит применять только для бактерий, выделяющих пенициллиназу.
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Что выбрать в качестве замены?
Первоочередная замена – это полноправные аналоги средства, «Аугментин» и «Флемоксин солютаб». Идентичные по составу, они отличаются только торговыми марками. Если требуется вылечить легкие формы заболеваний горла, уха, носа, легких, можно обратиться к таким средствам, как «Гексорал», «Гивалекс», «Биопарокс», «Декатилен» (подробнее в статье: можно ли использовать Гексорал-спрей при грудном вскармливании?). Обладая другим составом и лечебным действием, у них нет эффективного оружия против тяжелых форм респираторных инфекций. Заменителями «Амоксиклав» при лечении цистита послужат «Монурал» и цефалоспорины.
ЧИТАЕМ ПОДРОБНО: чем лечить цистит после родов лечение при грудном вскармливании?
Необходимость в замене препарата возникает на фоне аллергии у пациентки и малыша при гв. Виновником такой реакции считается амоксициллин. Поиск другого медикамента осуществляет врач. Как правило, выбор специалиста падает не на аналоги, а на препараты с другим составом. Например, группы макролидов («Азитромицин», «Джозамицин», «Рокситромицин»). Выявление нечувствительности микрофлоры к действию «Амоксиклав» приводит к тому, что врач так же заменяет средство на описанные выше.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы – 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) – ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
Побочные действия и меры предосторожности
Востребованность «Амоксиклав» среди кормящих женщин основана на его эффективности в лечении инфекционных недугов и малому количеству побочных действий. Препарат принимают во время употребления пищи или после еды, чтобы исключить раздражение кишечника и желудка. Расчет максимальной суточной дозы проводится по двум основным компонентам лекарства:
- по амоксициллину – 6 грамм;
- по клавулановой кислоте – 600 мг.
Избежать проблем с пищеварением в период приема «Амоксиклав» помогает одновременное употребление купирующих эти проблемы биопрепаратов (Линекс). Средством профилактики для ребенка станут такие средства, как «Бифиформ бэби», «Хилак-форте» или бифидумбактерин. Выбор и сочетание лечащих средств – это абсолютная прерогатива вашего лечащего врача.
Список побочных эффектов открывают аллергические реакции. Возможны незначительные сбои в функционировании пищеварительной, нервной, кроветворной систем кормящей женщины.
Негативные проявления выражены слабо, и быстро исчезают после завершения приема «Амоксиклав». Препарат и его аналоги («Аугментин», «Флемоксин солютаб») не используют в лечении инфекционного мононуклеоза.
ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: таблетки «Амоксиклав» для детей: инструкция по применению
Сходства Амоксициллина, Амоксиклава, Флемоксин Солютаба
Главное сходство у препаратов в наличие амоксициллина в составе. Вспомогательные компоненты могут отличаться, если меняется форма выпуска. Дополнительно выделяют следующие одинаковые стороны:
- помогают в уничтожении бактерий, которые не выделяют пенициллиназу;
- схожие показания, противопоказания, побочные эффекты;
- запрет на одновременное употребление с алкоголем, так как токсичный этанол быстро выводит действующее вещество, способствует развитию суперинфекции;
- быстрое устранение такой тяжелой инфекционной патологии, как гнойная ангина;
- разрешение на комбинированную терапию, например, с Ибупрофеном, Парацетамолом;
- запрет на применение во время простуды, острых респираторных вирусных инфекций, в том числе гриппе, покраснения горла;
рекомендуется не пить средства в период беременности и грудного вскармливания, но возможность снятия запрета по рекомендации врача;
- прием детьми и взрослыми, так как в аптеках продаются эти препараты с разным количеством действующего вещества и формулой выпуска.
Амоксициллин – это сильный антибиотик. Его не применяют при небольших инфекциях, которые можно устранить местными средствами. Это общее свойство для всех трех лекарств. В аптеках можно купить средство без рецепта от врача, но лучше использовать назначенную дозировку, чтобы предупредить риск побочных эффектов.
Как правильно подобрать антибиотик?
Самостоятельный подбор аналога антибиотика – это опасно. Процедуру должен выполнять только лечащий врач. Рекомендуется осуществлять это после общеклинического анализа мочи и крови, бактериологического посева. Выявляют не только бактерии, вызывающие инфекцию, но и антибиотики, к которым есть чувствительность
Важно определить, вырабатывает ли бактерия бета-лактамазу, чтобы совместно с антибиотиком назначить клавулановую кислоту
Выбор препарата зависит от степени тяжести болезни. Если она легкая, лучше использовать лекарство, не проникающее в глубокие ткани, обладающее минимумом побочных эффектах. Например, Ампициллин. При повреждениях средней и тяжелой степени применяют Амоксициллин, Бисептол, Азитромицин, Амоксиклав. В процессе лечения следят не только за улучшение самочувствия, но за наличием побочных эффектов. Если они проявились, рекомендуется сразу отменять препарат, менять его более щадящим.
Порядок приема средства
Выпуск препарата ведется в двух формах: суспензии и таблетках. Количество и форму, в которой следует принимать средство, определяет врач. Суспензия «Амоксиклава» – это порошок, содержащий 57 мг клавулановой кислоты и 400 мг амоксициллина. Дозировка указана на 5 мл раствора. Суточный курс приема – 3-4 раза, через 6-8 часов. Точная расстановка по часам зависит от тяжести протекания заболевания. При ухудшении состояния назначают внутривенное введение суспензии.
ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: инструкция по применению на «Амоксициллин 250 мг» для детей
Продолжительность лечебного курса при грудном вскармливании так же устанавливает врач. В среднем он составляет от 5 до 14 дней. Лечение ангины длится не менее 10 суток. Если у мамы при ГВ диагностирована пневмококковая инфекция, достаточно одновременного или двух-трех дневного приема лечебной дозы средства. Точное количество времени, необходимого для полного излечения, определяет врач.
Во многих случаях, при лечении препаратом, женщина может продолжать кормить младенца грудью, не переводя его на детские смеси. Смена питания требуется тогда, когда ребенок дает аллергическую реакцию. Рекомендуется временно отнять малыша от сиси, если болезнь идет с отягощением, и маме приходится принимать увеличенные дозы препарата. Для сохранения лактации в период лечения необходимо регулярно сцеживать грудь.